Wichtigster Inhaltsstoff von Bärentraubenblättern ist das Prodrug Arbutin. Es wird im Körper zu Glukose sowie Glucuronsäure- und Schwefelsäurekonjugaten umgewandelt. Diese gelangen über den Urin in die Blase und werden dort von uropathogenen Bakterien aufgenommen und innerhalb dieser in antibakteriell wirkendes freies Hydrochinon gespalten.
Wiederholt wurde ein mögliches mutagenes Potenzial für freies Hydrochinon diskutiert, doch gibt das Komitte Forschung Naturmedizin Entwarnung für die Einnahme von Bärentraubenblätter- Extrakt: Probandenstudien konnten zeigen, dass nur ≤ 0,6% einer verabreichten Arbutindosis als freies Hydrochinon ausgeschieden werden, jedoch 70-75% als Hydrochinonkonjugate innerhalb von 12-36 h.
Aktuelle Daten zeigen außerdem, dass die Arbutinmetabolite, die nach Aufnahme einer durch die Monographie empfohlenen Tagesdosis von Arbutin im Urin von Patienten entstehen, toxikologisch unbedenklich sind.